淺述吳茱萸次堿的四種不同合成方法
點擊次數：897 更新時間：2021-05-31
吳茱萸始載于《神農本草經》，距今已有上百年歷史，是一種傳統中藥，具有散寒止痛、降逆止嘔、助陽止瀉的功效，常用于厥陽頭痛、寒病腹痛、嘔吐吞酸、五更泄瀉、高血壓等癥。
吳茱萸堿是其主要生物堿成分，是色胺吲哚類生物堿。其遇濃硫酸或濃鹽酸顯橙紅色，放置轉為紅棕色，加水稀釋轉為藍色，堿化后產生污藍色沉淀。從吳茱萸果實中提取分離而得，有升高血壓作用。
吳茱萸次堿是從中藥吳茱萸中提取出來的化學單體。吳茱萸是一種用于治療高血壓、心絞痛等的傳統中藥，應用十分廣泛，吳茱萸次堿是其主要有效成分。研究表明吳茱萸次堿有抗高血壓、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多種藥理學作用，預示著它有開發成新的單體藥物的前景，目前許多學者正致力于將其開發成一種全新作用機制的抗高血壓、抗炎藥物。
目前合成吳茱萸次堿的方法有以下四種：
1、該方法原料易得，反應條件溫和，時間短，產率較高，通過改變內酰胺的種類可得到一系列衍生物，粗品經乙醇重結晶可得純品。采用該法合成Rut，產率達92%。
2、以靛紅酸酐為原料，經7步反應，得到Rut，反應時間長，步驟較多，文獻報道Chemicalbook的目標產物只有Rut，沒有其他衍生物，產率為30%。
3、以靛紅酸酐為原料，經4步反應，得到Rut，條件溫和，時間較短，文獻中合成目標產物可在苯環上取代基得到衍生物，產率較低。
4、以鄰氨基苯甲酰胺和戊己二酸酐為原料。經6步反應，Rut的產率為34.6%。條件溫和，時間較長。
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